بانک اطلاعات پزشکی پاراسات Medical Database Parasat

شمایل

* تشریح بیماریها * اخبار روز پزشکی * مسائل خانوادگی * خواندنیها از شهرستانها

داروهای ضد سرطان : Hexamethylmelamine ، Hydroxyurea ، Idarubicin ، Ifosfamide ، Interferon ، Leucovorin ، Lomustine ، Melphalan ، Mercaptopurine

HEXAMETHYLMELAMINE

 

موارد مصرف‌: اين‌ دارو در درمان‌كارسينوم‌ تخمدان‌ به‌كار مي‌رود.

 

 

 

مكانيسم‌ اثر: از نظر ساختماني‌ شبيه‌الكيله‌كننده‌ها است‌ ولي‌ در خارج‌ از بدن‌فعاليت‌ الكيله‌كنندگي‌ نشان‌ نمي‌دهد.شواهدي‌ وجود دارد كه‌ نشان‌ مي‌دهد داروممكن‌ است‌ باعث‌ مهار ساخت‌ DNA و RNAشود.

 

 

 

فارماكوكينتيك‌: جذب‌ دارو سريع‌ و خوب‌است‌. به‌دليل‌ متابوليسم‌ سريع‌ كبدي‌،حداكثر غلظت‌ پلاسمايي‌ دارو متغير است‌.متابوليسم‌ دارو كبدي‌ است‌. نيمه‌ عمر دارودر فاز بتا 4/7-10/2 ساعت‌ و زمان‌رسيدن‌ به‌ حداكثر غلظت‌ 0/5-3 ساعت‌بوده‌ دفع‌ دارو كليوي‌ است‌.

 

 

 

هشدارها: 1 ـ سميت‌ ناشي‌ از دارو وابسته‌به‌ مقدار مصرف‌ و تجمعي‌ است‌. داروباعث‌ مهار فعاليت‌ مغز استخوان‌ و سميت‌عصبي‌ خفيف‌ تا ملايم‌ مي‌شود.

 

2 ـ در صورت‌ بروز خونريزي‌ غيرعادي‌،مدفوع‌ قيري‌ و سياه‌، خون‌ در ادرار يامدفوع‌ و لكه‌هاي‌ قرمز روي‌ پوست‌ بايد به‌پزشك‌ مراجعه‌ شود.

 

 

 

عوارض‌ جانبي‌: كم‌خوني‌، لكوپني‌، سميت‌عصبي‌ مثل‌ اثرات‌ CNS و نوروپاتي‌محيطي‌، كاهش‌ پلاكت‌هاي‌ خون‌، تهوع‌ واستفراغ‌ از عوارض‌ جانبي‌ مهم‌ و نسبتŠشايع‌ دارو مي‌باشند.

 

 

 

تداخل‌هاي‌ داروئي‌: هگزامتيل‌ ملامين‌ باداروهاي‌ مهاركننده‌ منوآمين‌اكسيد از (MAO)تداخل‌ دارد.

 

 

 

نكات‌ قابل‌ توصيه‌: 1 ـ در صورت‌ بروزعوارضي‌ از قبيل‌ عدم‌ تحمل‌ و عدم‌

 

پاسخ‌ دستگاه‌ گوارش‌ به‌ درمان‌ علامتي‌(وجود تهوع‌ و استفراغ‌ شديد)، كاهش‌تعداد سلول‌هاي‌ خوني‌ و سميت‌ عصبي‌پيشرونده‌ مصرف‌ دارو موقتŠ قطع‌ شود.حداقل‌ بعد از 14 روز وقفه‌، درمان‌ با مقدار

 

كمتر دوباره‌ شروع‌ شود. در صورت‌

 

ادامه‌ سميت‌ عصبي‌ حتي‌ بعد از كاهش‌مقدار مصرف‌، بايد مصرف‌ دارو قطع‌شود.

 

2 ـ ميزان‌ سميت‌ عصبي‌ متناسب‌ با مقدارمصرف‌ است‌. سميت‌ عصبي‌ با قطع‌مصرف‌ دارو برگشت‌پذير است‌. لازم‌ است‌در فواصل‌ درمان‌ آزمايشات‌ نورولژيك‌انجام‌ شود.

 

3 ـ براي‌ كاهش‌ عوارض‌ گوارشي‌، داروبعد از غذا ميل‌ شود.

 

 

 

مقدار مصرف‌: در درمان‌ كارسينوم‌تخمدان‌ mg/m2/day 260 در چهار نوبت‌منقسم‌ بعد از هر نوبت‌ غذا و موقع‌ خواب‌به‌مدت‌ 14-21 روز متوالي‌ از يك‌ دوره‌ 28روزه‌ مصرف‌ شود.

 

 

 

اشكال‌ دارويي‌:

 

Capsule: 100 mg

 

 

 

HYDROXYUREA

 

موارد مصرف‌: هيدوركسي‌ اوره‌ در درمان‌كارسينوم‌ تخمدان‌، كنترل‌ موضعي‌كارسينوم‌ سلولهاي‌ سنگفرشي‌، سر وگردن‌ به‌ استثناء لبها و كارسينوم‌ پيشرفته‌پروستات‌، در درمان‌ لوسمي‌ ميلوسيتيك‌مزمن‌ و ملانوم‌ بدخيم‌ و پلي‌ سيتمي‌ ورامصرف‌ مي‌شود.

 

 

 

مكانيسم‌ اثر: ظاهرŠ هيدوركسي‌ اوره‌ درمرحله‌ S تقسيم‌ سلولي‌ اثر مي‌گذارد و درساخت‌  DNAتداخل‌ مي‌نمايد بدون‌ آن‌ كه‌تأثيري‌ بر ساخت‌ RNA يا پروتئين‌ داشته‌باشد.

 

 

 

فارماكوكينتيك‌: هيدوركسي‌ اوره‌ به‌ خوبي‌از مجراي‌ گوارشي‌ جذب‌ مي‌شود.متابوليسم‌ آن‌ كبدي‌ است‌ و از سد خوني‌ ـمغزي‌ عبور مي‌كند و دفع‌ آن‌ كليوي‌ (50درصد به‌صورت‌ تغيير نيافته‌) و ريوي‌(به‌صورت‌ دي‌ اكسيد كربن‌) است‌.

 

 

 

عوارض‌ جانبي‌: كم‌خوني‌، غيرطبيعي‌شدن‌اريتروسيت‌ها و لكوپني‌ از عوارض‌ شايع‌هيدوركسي‌ اوره‌ هستند.

 

 

 

مقدار مصرف‌: مقدار مصرف‌ بزرگسالان‌در كارسينوم‌ سر و گردن‌ يا تخمدان‌، ياملانوم‌ بدخيم‌ مقدار 60-80 mg/kg يا

 

2-3 g/m2 در يك‌ مقدار مصرف‌ واحد هرسه‌ روز به‌صورت‌ تنها يا همراه‌ باراديوتراپي‌ و يا mg/kg/day 20-30 در يك‌وعده‌ و در لوسمي‌ ميلوسيتيك‌ مزمن‌مقاوم‌ روزانه‌ به‌ مقدار 20-30 mg/kgبه‌صورت‌ يك‌ جا و يا در دو وعده‌ منقسم‌تجويز مي‌شود.

 

 

 

اشكال‌ دارويي‌:

 

Capusle: 500 mg

 

 

 

IDARUBICIN

 

موارد مصرف‌: ايداروبيسين‌ به‌همراه‌ سايرداروهاي‌ ضد لوسمي‌ براي‌ درمان‌ AMLدر بزرگسالان‌ مصرف‌ مي‌شود.

 

 

 

مكانيسم‌ اثر: ايداروبيسين‌ از طريق‌ واكنش‌با آنزيم‌ توپوايزومراز II مانع‌ ساخت‌اسيدهاي‌ هسته‌اي‌ مي‌شود.

 

 

 

فارماكوكينتيك‌: نيمه‌ عمر دارو حدود 22ساعت‌ است‌. دفع‌ دارو عمدتŠ صفراوي‌ وبه‌صورت‌ متابوليت‌ است‌. ايداروبيسين‌ تابيش‌ از صد برابر غلظت‌ پلاسمايي‌ درسلول‌هاي‌ هسته‌دار خون‌ و مغز استخوان‌تجمع‌ مي‌يابد.

 

 

 

هشدارها: 1 ـ اغلب‌ بيماراني‌ كه‌ايداروبيسين‌ را با مقادير درماني‌ مصرف‌مي‌كنند به‌ تضعيف‌ شديد مغز استخوان‌مبتلا مي‌شوند. اين‌ عارضه‌ ممكن‌ است‌منجر به‌ مرگ‌ بيمار ناشي‌ از عفونت‌ و ياخونريزي‌ شديد شود.

 

2 ـ ايداروبيسين‌ ممكن‌ است‌ باعث‌ ايجادعوارض‌ سمي‌ قلبي‌ شود.

 

 

 

عوارض‌ جانبي‌: عفونت‌، تهوع‌ و استفراغ‌،ريزش‌ مو، اسهال‌ و كرامپ‌هاي‌ شكمي‌،خونريزي‌ و موكوزيت‌ از عوارض‌ شايع‌ايداروبيسين‌ هستند.

 

نكات‌ قابل‌ توصيه‌: 1 ـ ايداروبيسين‌ بايدآهسته‌ و طي‌ 10-15 دقيقه‌ تزريق‌ شود.

 

2 ـ ايداروبيسين‌ هنگام‌ تزريق‌ نبايد با سايرداروها مخلوط شود.

 

 

 

مقدار مصرف‌: به‌منظور درمان‌  AMLمقدارmg/m2/day 12 به‌مدت‌ 3 روز همراه‌ باسيتارابين‌ تزريق‌ آهسته‌ وريدي‌ مي‌شود.ممكن‌ است‌ مقدار 100 mg/m2/day به‌مدت‌7 روز به‌صورت‌ انفوزيون‌ مداوم‌ و ياmg/m2 25 به‌صورت‌ تزريق‌ واحد همراه‌ باmg/m2/day 200 به‌مدت‌ 5 روز به‌صورت‌انفوزيون‌ مداوم‌ نيز مصرف‌ شود.

 

 

 

اشكال‌ دارويي‌:

 

Injection: 5 mg, 10 mg

 

 

 

IFOSFAMIDE

 

موارد مصرف‌: موارد مصرف‌ ايفوسفاميدتا حد زيادي‌ مشابه‌ سيكلوفسفاميد است‌.

 

 

 

مكانيسم‌ اثر: اين‌ دارو ايزومرسيكلوفسفاميد بوده‌ و اثرات‌ آلكيله‌كننده‌آن‌ احتمالا مشابه‌ سيكلوفسفاميد است‌.

 

 

 

فارماكوكينتيك‌: اين‌ دارو در كبد متابوليزه‌ وفعال‌ مي‌گردد و نيمه‌ عمر آن‌ حدود 3 روزاست‌.

 

 

 

عوارض‌ جانبي‌: عوارض‌ سمي‌ آن‌ بر روي‌مجاري‌ ادراري‌ ممكن‌ است‌ بيشتر ازسيكلوفسفاميد باشد. تهوع‌، استفراغ‌،اختلالات‌ سيستم‌ عصبي‌ مركزي‌ از جمله‌اغتشاش‌ شعور و بي‌حالي‌ از عوارض‌جانبي‌ مهم‌ دارو هستند.

 

 

 

مقدار مصرف‌: مقدار g/m2/day 1 به‌مدت‌ 5روز تزريق‌ وريدي‌ مي‌شود كه‌ هر 3 هفته‌يكبار قابل‌ تكرار است‌.

 

 

 

اشكال‌ دارويي‌:

 

Injection: 1g

 

 

 

INTERFERONS (ALPHA)

 

موارد مصرف‌: انترفرون‌ آلفا در درمان‌لوسمي‌ Hairy cell، كونديلوماتا الكوميناتا،هپاتيت‌ مزمن‌ فعال‌، non A و non B/C،ساركوم‌ كاپوسي‌ همراه‌ با ايدز، كارسينوم‌مثانه‌، كارسينوم‌ كليه‌، لوسمي‌ ميلوسيتيك‌مزمن‌، پاپيلوماتوزيس‌ لارنژيال‌، لنفوم‌هاي‌غيرهوچكيني‌، ملانوم‌ بدخيم‌، ميلوم‌مولتيپل‌ و ميكوزفونگوئيد مصرف‌مي‌شود. اين‌ دارو همچنين‌ در درمان‌كارسينوم‌ دهانه‌ رحم‌ نيز مصرف‌شده‌است‌.

 

 

 

مكانيسم‌ اثر: انترفرون‌ها اثر ضدويروس‌،ضدتكثير و تقويت‌ ايمني‌ دارند. فعاليت‌ضدويروس‌ و ضدتكثير آن‌ به‌علت‌ تغييردر ساخت‌ DNA و RNA و پروتئين‌هاي‌سلولي‌ شامل‌ انكوژن‌هاست‌. انتروفرون‌همچنين‌ باعث‌ كاهش‌ تكثير سلول‌ و نيزافزايش‌ فعاليت‌ فاگوسيتيك‌ ماكروفاژها واثرات‌ سيتوتوكسيسيته‌ لنفوسيت‌ها برروي‌ سلول‌هاي‌ هدف‌ مي‌شود.

 

 

 

فارماكوكينتيك‌: جذب‌ عضلاني‌ يا زيرجلدي‌دارو بيش‌ از 80% است‌. متابوليسم‌ داروكليوي‌ است‌. نيمه‌ عمر آلفا 2a ركامبيننت‌بعد از تزريق‌ عضلاني‌ 6-8 ساعت‌ وبه‌صورت‌ انفوزيون‌ وريدي‌ 3/7-8/5ساعت‌ است‌. نيمه‌ عمر آلفا  2bركامبيننت‌بعد از تزريق‌ عضلاني‌ يا زيرجلدي‌ 2-3ساعت‌ است‌. با مقدار مصرف‌ روزانه‌به‌صورت‌ تزريق‌ عضلاني‌، ممكن‌ است‌دارو در بدن‌ تجمع‌ يابد. زمان‌ رسيدن‌ به‌حداكثر اثر شكل‌ ركامبيننت‌ آلفا 2a با يك‌نوبت‌ تجويز عضلاني‌ 3/8 ساعت‌ و از راه‌جلدي‌ 7/3 ساعت‌ است‌ و براي‌ ركامبيننت‌آلفا  2bبه‌صورت‌ يك‌ نوبت‌ تجويزعضلاني‌ يا زيرجلدي‌ 3-12 ساعت‌ است‌.

 

 

 

هشدارها: 1 ـ در صورت‌ حساس‌ بودن‌بيمار به‌ انترفرون‌ آلفا ممكن‌ است‌ به‌ انواع‌ديگر آن‌ نيز حساسيت‌ نشان‌ دهد. بيماران‌حساس‌ به‌ ايمونوگلبولين‌ موش‌ ممكنست‌به‌ انترفرون‌ ركامبيننت‌ آلفا  2aنيز حساس‌باشند.

 

2 ـ به‌دليل‌ تفاوت‌ در مقدار مصرف‌نمي‌توان‌ انواع‌ انتروفرونهاي‌ آلفا را بدون‌دستور پزشك‌، به‌جاي‌ هم‌ مصرف‌ نمود.

 

3 ـ در صورت‌ وجود بيماري‌ اتوايمون‌ ياسابقه‌ آن‌، بيماري‌ شديد قلبي‌ مثل‌انفاركتوس‌ ميوكارد اخير، ديابت‌ مليتوس‌مستعد به‌ كتواسيدوز، بيماري‌ ريه‌، آبله‌مرغان‌، زونا، اختلال‌ كار CNS، سايكوزشديد يا سابقه‌ ابتلاء به‌ آن‌، اختلالات‌تشنجي‌، حساسيت‌ به‌ دارو، درمان‌ هپاتيت‌non A و non B/C، عيب‌ كار تيروئيد وكاهش‌ فعاليت‌ مغز استخوان‌ با احتياطفراوان‌ مصرف‌ شود.

 

4 ـ در صورت‌ بروز خونريزي‌ غيرعادي‌،مدفوع‌ سياه‌ و قيري‌، خون‌ در ادرار يامدفوع‌ و بروز لكه‌هاي‌ قرمز رنگ‌ روي‌پوست‌ با پزشك‌ تماس‌ گرفته‌شود.

 

5 ـ در صورت‌ بروز عوارض‌ جانبي‌ شديد،كاهش‌ مقدار مصرف‌ تا 50 درصد و يا قطع‌موقتي‌ مصرف‌ دارو پيشنهاد مي‌شود.

 

 

 

عوارض‌ جانبي‌: تغيير حس‌ چشايي‌ يااحساس‌ طعم‌ فلزي‌، اسهال‌، سرگيجه‌،خشكي‌ دهان‌، سندرم‌ شبه‌ سرماخوردگي‌،كاهش‌ اشتها، تهوع‌ و استفراغ‌، بثورات‌جلدي‌، خستگي‌ غيرعادي‌، كم‌ خوني‌،لكوپني‌، ترومبوسيتوپني‌، مسموميت‌ كبدي‌و كاهش‌ نسبي‌ ميزان‌ مو از عوارض‌ جانبي‌مهم‌ و نسبتŠ شايع‌ دارو مي‌باشند.

 

 

 

نكات‌ قابل‌ توصيه‌: 1 ـ كاهش‌ اشتها وخستگي‌ غيرعادي‌ با ادامه‌ مصرف‌ بيشترمشخص‌ مي‌شود و ممكن‌ است‌ نياز به‌كاهش‌ مقدار مصرف‌ باشد. كم‌ اشتهايي‌معمولا طي‌ 4 هفته‌ و خستگي‌ غيرعادي‌هفته‌ها بعد از قطع‌ دارو برطرف‌ مي‌شود.همچنين‌ تهوع‌ و استفراغ‌ معمولا 3-5 روزبعد از قطع‌ مصرف‌ دارو برطرف‌ مي‌گردد.

 

2 ـ تزريق‌ زيرجلدي‌ براي‌ بيماراني‌ كه‌ترومبوسيتوپني‌ دارند و يا خطر خونريزي‌در آنها وجود دارد، ترجيح‌ داده‌ مي‌شود.

 

3 ـ كاهش‌ فشار خون‌ طي‌ درمان‌ يا تا 2روز بعد از درمان‌ ديده‌ مي‌شود و نياز به‌درمان‌ كمكي‌ جانشيني‌ مايعات‌ دارد. لازم‌است‌ بيماران‌ به‌خصوص‌ در شروع‌ درمان‌براي‌ كاهش‌ خطر افت‌ فشار خون‌ و ازدست‌ رفتن‌ مايعات‌، مايعات‌ فراوان‌مصرف‌ كنند. گاهي‌ نيز افزايش‌ فشار خون‌مشاهده‌ مي‌شود كه‌ خفيف‌ و گذرا مي‌باشد.

 

4 ـ كاهش‌ تعداد لكوسيت‌ و پلاكت‌ بامصرف‌ انترفرون‌ آلفا 2b ركامبيننت‌ طي‌3-5 روز درمان‌ مشاهده‌ مي‌شود و 3-5روز بعد از قطع‌ مصرف‌ دارو بهبودمي‌يابد.

 

5 ـ سندرم‌ شبه‌ سرماخوردگي‌ در اغلب‌بيماران‌ و به‌طور قطع‌ بيشتر در هفته‌ اول‌درمان‌ مشاهده‌ مي‌شود كه‌ به‌تدريج‌ به‌علت‌مقاومت‌ طي‌ 2-4 هفته‌ و با ادامه‌ درمان‌كاهش‌ مي‌يابد. در صورت‌ تكرار تب‌ وسردرد و علائم‌ شبه‌ سرماخوردگي‌ قبل‌ وبعد از مصرف‌ انترفرون‌ ممكن‌ است‌ نياز به‌استامينوفن‌ باشد. در صورت‌ تداوم‌سردرد كاهش‌ مقدار مصرف‌ دارو پيشنهادشده‌ است‌.

 

مقدار مصرف‌:

 

انترفرون‌ آلفا 2a: در درمان‌ لوسمي‌Hairy cell به‌صورت‌ عضلاني‌ يا زيرجلدي‌ابتدا 3 ميليون‌ واحد در روز به‌مدت‌ 16 روزتا 24 هفته‌ مصرف‌ مي‌شود. براي‌ درمان‌نگهدارنده‌ به‌صورت‌ عضلاني‌ يا زيرجلدي‌3 ميليون‌ واحد سه‌ بار در هفته‌ به‌كارمي‌رود. در ساركوم‌ كاپوسي‌ همراه‌ با ايدزبه‌صورت‌ عضلاني‌ يا زير جلدي‌ ابتدا 36ميليون‌ واحد در روز به‌مدت‌ 10-12 هفته‌يا 3 ميليون‌ واحد در روز در روزهاي‌ اول‌تا سوم‌ و 9 ميليون‌ واحد در روزهاي‌چهارم‌ تا ششم‌ و 18 ميليون‌ واحد در روزدر روزهاي‌ هفتم‌ تا نهم‌ درمان‌ مصرف‌مي‌شود و براي‌ باقيمانده‌ دوره‌ 10-12هفته‌اي‌ روزي‌ 36 ميليون‌ واحد تزريق‌مي‌شود. در درمان‌ نگهدارنده‌ به‌صورت‌عضلاني‌ يا زير جلدي‌ 36 ميليون‌ واحد سه‌بار در هفته‌ تزريق‌ مي‌گردد.

 

انترفرون‌ آلفا 2b: در درمان‌ لوسمي‌Hairy cell به‌صورت‌ عضلاني‌ يا زيرجلدي‌2 ميليون‌ واحد سه‌ بار در هفته‌ تزريق‌مي‌شود. در درمان‌ كونديلوماتا آكوميناتابه‌صورت‌ تزريق‌ داخل‌ ضايعه‌ 1 ميليون‌واحد در زگيل‌ (تا 5 زگيل‌) سه‌ بار در هفته‌يك‌ روز در ميان‌ به‌مدت‌ سه‌ هفته‌ تجويزمي‌شود. در صورتي‌ كه‌ پاسخ‌ دلخواه‌حاصل‌ نشد، 12-16 هفته‌ بعد از شروع‌درمان‌ اوليه‌، دوره‌ دوم‌ تجويز مي‌شود. درصورتي‌ كه‌ تعداد زگيل‌ها 6-10 عدد باشدمي‌توان‌ 5 زگيل‌ را در دوره‌ اول‌ و 5 زگيل‌ رادر دوره‌ دوم‌ درمان‌ نمود و در صورتي‌ كه‌بيشتر از 10 زگيل‌ باشد نياز به‌ دوره‌هاي‌بعدي‌ مي‌باشد. در ساركوم‌ كاپوسي‌ همراه‌با ايدز به‌صورت‌ عضلاني‌ يا وريدي‌ 30ميليون‌ واحد به‌ ازاي‌ هر مترمربع‌ سطح‌بدن‌ سه‌ بار در هفته‌ تجويز مي‌شود. دردرمان‌ هپاتيت‌ مزمن‌ فعال‌ non A وnonB/C به‌صورت‌ عضلاني‌ يا زير جلدي‌3 ميليون‌ واحد سه‌ بار در هفته‌ تزريق‌مي‌گردد و در صورت‌ عود بيماري‌ مقدارمصرف‌ تكرار مي‌شود.

 

 

 

اشكال‌ دارويي‌:

 

Injection

 

 

LEUCOVORIN

 

موارد مصرف‌: لوكوورين‌ پادزهرمسموميت‌ با آنتاگونيست‌هاي‌ اسيد فوليك‌مانند پيريمتامين‌، متوتركسات‌ ياترمتوپريم‌ مي‌باشد. لوكوورين‌ جهت‌جلوگيري‌ از مسموميت‌ شديد ناشي‌ ازمصرف‌ بيش‌ از اندازه‌ متوتركسات‌ يادرمان‌ با مقادير زياد اين‌ دارو به‌عنوان‌بخشي‌ از برنامه‌هاي‌ شيمي‌ درماني‌ دردرمان‌ چند نوع‌ سرطان‌ مصرف‌ مي‌شود.همچنين‌ لوكوورين‌ براي‌ درمان‌ كم‌خونيهاي‌ مگالوبلاستيك‌ ناشي‌ از اسپرو،كمبودهاي‌ تغذيه‌اي‌، آبستني‌ وشيرخوارگي‌ كه‌ درمان‌ با اسيد فوليك‌خوراكي‌ در مورد آن‌ عملي‌ نيست‌، به‌كارمي‌رود.

 

 

 

مكانيسم‌ اثر: لوكوورين‌ ممكن‌ است‌ ازطريق‌ رقابت‌ با متوتركسات‌ در فرآيندانتقال‌ به‌ داخل‌ سلول‌ مانع‌ اثر متوتركسات‌روي‌ سلول‌هاي‌ مغز استخوان‌ و مجراي‌گوارش‌ شود اما ظاهرŠ بر مسموميت‌كليوي‌ ناشي‌ از مصرف‌ متوتركسات‌بي‌تأثير است‌.

 

 

 

فارماكوكينتيك‌: لوكوورين‌ پس‌ از مصرف‌خوراكي‌ به‌ سرعت‌ جذب‌ شده‌ و مقاديرمتوسطي‌ از آن‌ از سد خوني‌ ـ مغزي‌ عبورمي‌كند و به‌مقدار زياد در كبد تجمع‌ مي‌يابد.طول‌ مدت‌ اثر آن‌ در همه‌ راههاي‌ مصرف‌دارو 3-6 ساعت‌ است‌. ميزان‌ 80-90درصد دارو از طريق‌ كليه‌ دفع‌ مي‌شود.

 

 

 

موارد منع‌ مصرف‌: در صورت‌ وجود كم‌خوني‌ پرنيسيوز يا كمبود ويتامين‌ B12نبايد مصرف‌ شود.

 

 

 

هشدارها: 1 ـ در نقص‌ كار كليه‌ به‌علت‌اشكال‌ در دفع‌ متوتركسات‌ خطرمسموميت‌ افزايش‌ خواهد يافت‌ و ممكن‌است‌ منجر به‌ ضعف‌ شديد مغز استخوان‌ والتهاب‌ مخاطها گردد.

 

2 ـ لوكوورين‌ ممكن‌ است‌ دفعات‌ بروزحملات‌ صرعي‌ را در كودكان‌ مستعدافزايش‌ دهد.

 

 

 

عوارض‌ جانبي‌: به‌صورت‌ نادر بثورات‌جلدي‌، كهير، خارش‌ يا خس‌ خس‌ سينه‌ناشي‌ از مصرف‌ دارو گزارش‌ شده‌است‌.

 

 

 

تداخل‌هاي‌ داروئي‌: مصرف‌ مقادير زيادلوكوورين‌ ممكن‌ است‌ اثر ضد تشنج‌باربيتورات‌ها، هيدانتوئين‌ و پريميدون‌ راخنثي‌ كند. استفاده‌ همزمان‌ لوكوورين‌ بافلورواوراسيل‌ ممكن‌ است‌ ضمن‌ افزايش‌اثرات‌ درماني‌ آثار سمي‌ فلورواوراسيل‌ رانيز افزايش‌ دهد. اگر چه‌ اين‌ دو دارو ممكن‌است‌ در مواردي‌ با هم‌ مصرف‌ شوند.

 

 

 

نكات‌ قابل‌ توصيه‌: در صورتي‌ كه‌ يك‌ نوبت‌مصرف‌ دارو فراموش‌ شد فورŠ به‌ پزشك‌مراجعه‌ گردد مصرف‌ مقادير اضافي‌لوكوورين‌ ممكن‌ است‌ لازم‌ باشد.

 

 

 

مقدار مصرف‌

 

خوراكي‌:

 

بزرگسالان‌ و كودكان‌: به‌عنوان‌ پادزهرمتوتركسات‌ mg/m2 10 هر 6 ساعت‌مصرف‌ مي‌شود. براي‌ پيريمتامين‌ ياتري‌متوپريم‌ به‌منظور پيش‌گيري‌ ازمسموميت‌، مقدار 0/4-5 ميلي‌گرم‌لوكوورين‌ همراه‌ با هر نوبت‌ مصرف‌داروي‌ آنتاگونيست‌ اسيد فوليك‌ مصرف‌مي‌شود و به‌منظور درمان‌ مقدار5-15mg/day لوكوورين‌ مصرف‌ مي‌شود.در كم‌خوني‌ مگالوبلاستيك‌ ناشي‌ از كمبودفولات‌ حداكثر تا مقدار mg/day 1 مصرف‌مي‌شود.

 

تزريقي‌:

 

به‌عنوان‌ پادزهر آنتاگونيست‌هاي‌ اسيدفوليك‌ براي‌ متوتركسات‌ mg/m2 10 هر 6ساعت‌ تزريق‌ وريدي‌ يا عضلاني‌ مي‌شود.براي‌ پيشگيري‌ از مسموميت‌ ناشي‌ ازپيريمتامين‌ يا تري‌متوپريم‌ مقدار 0/4-5ميلي‌گرم‌ لوكوورين‌ همراه‌ با هر نوبت‌مصرف‌ داروي‌ آنتاگونيست‌ اسيد فوليك‌عضلاني‌ تزريق‌ مي‌شود و به‌منظور درمان‌مقدار mg/day 5-15 لوكوورين‌ تزريق‌عضلاني‌ مي‌گردد. در كم‌خوني‌مگالوبلاستيك‌ ناشي‌ از كمبود فولات‌حداكثر تا مقدار mg/day 1 تزريق‌ عضلاني‌مي‌شود. در درمان‌ كارسينوماي‌ كولوركتال‌به‌صورت‌ وريدي‌ mg/m2 300 در حداقل‌ سه‌دقيقه‌ و به‌دنبال‌ آن‌ 370-425 mg/m2فلورواوراسيل‌ وريدي‌ تزريق‌ مي‌شود.

 

 

 

اشكال‌ دارويي‌:

 

Injection: 30mg, 3mg/ml, 25mg/5ml

 

Tablet: 15 mg

 

 

 

LOMUSTINE

 

موارد مصرف‌: لوموستين‌ در درمان‌تومورهاي‌ مغزي‌، دستگاه‌ گوارش‌، ريه‌،لنفوم‌ هوچكيني‌، كليه‌، پستان‌، ميولم‌مولتيپل‌ و ملانوماي‌ بدخيم‌ به‌كار

 

مي‌رود.

 

مكانيسم‌ اثر: لوموستين‌ از دسته‌ داروهاي‌آلكيله‌كننده‌ است‌ و به‌همراه‌ متابوليت‌هايش‌با عمل‌ DNA و  RNAتداخل‌ كرده‌ و با مهارواكنش‌هاي‌ آنزيمي‌، ساخت‌ DNA را نيزمهار مي‌كند.

 

 

 

فارماكوكينتيك‌: جذب‌ خوراكي‌ لوموستين‌خوب‌ و سريع‌ بوده‌ و از سد مغزي‌ ـ خوني‌نيز عبور مي‌كند. متابوليسم‌ آن‌ كبدي‌ وسريع‌ است‌ و به‌ متابوليت‌هاي‌ فعال‌ تبديل‌مي‌شود. دفع‌ آن‌ كليوي‌ است‌. لوموستين‌چرخه‌ روده‌اي‌ ـ كبدي‌ نيز دارد.

 

 

 

عوارض‌ جانبي‌: كاهش‌ ايمني‌، كاهش‌سلول‌هاي‌ خوني‌ و عفونت‌ از عوارض‌شايع‌ اين‌ دارو است‌.

 

 

 

نكات‌ قابل‌ توصيه‌: 1 ـ درمان‌ با لوموستين‌را بايد تنها در صورت‌ مؤثر بودن‌ ادامه‌داد. اگر پس‌ از 1-2 دوره‌ درمان‌ پاسخي‌به‌دست‌ نيامد احتمال‌ مؤثر بودن‌ داروبسيار كم‌ است‌.

 

2 ـ گاهي‌ اوقات‌ واكنش‌هاي‌ مقاومت‌متقاطع‌ بين‌ كارموستين‌ و لوموستين‌ ديده‌شده‌است‌.

 

3 ـ تجويز داروهاي‌ ضد استفراغ‌ پيش‌

 

از مصرف‌ دارو و همچنين‌ مصرف‌ دارودر حالت‌ ناشتا، در بعضي‌ موارد از

 

شدت‌ و دفعات‌ تهوع‌ و استفراغ‌ كاسته‌است‌.

 

4 ـ به‌علت‌ اثرات‌ تجمعي‌ و ديررس‌ كاهش‌فعاليت‌ مغز استخوان‌ ناشي‌ از لوموستين‌،دارو نبايد با فواصل‌ كمتر از شش‌ هفته‌تجويز گردد.

 

 

 

مقدار مصرف‌: مقدار mg/m2 100-130به‌صورت‌ مقدار واحد مصرف‌ مي‌شود كه‌هر شش‌ هفته‌ يكبار مي‌توان‌ آن‌ را تكرارنمود. وقتي‌ با ساير داروها به‌صورت‌تركيبي‌ مصرف‌ مي‌شود مقدار مصرف‌كاهش‌ مي‌يابد. در بيماراني‌ كه‌ مبتلا به‌كاهش‌ فعاليت‌ مغز استخوان‌ هستند مقدارmg/m2 100 به‌صورت‌ مقدار واحدمصرف‌ مي‌شود كه‌ هر شش‌ هفته‌ يكبارتكرار مي‌شود.

 

 

 

اشكال‌ دارويي‌:

 

Capsule: 40 mg

 

 

 

MELPHALAN

 

موارد مصرف‌: ملفالان‌ در درمان‌كارسينوماي‌ تخمدان‌، پستان‌، بيضه‌ وميولم‌ مولتيپل‌ مصرف‌ مي‌شود.

 

 

 

مكانيسم‌ اثر: ملفالان‌ داروي‌ گروه‌آلكيله‌كننده‌ است‌ و در چرخه‌ سلولي‌به‌طور غيراختصاصي‌ اثر مي‌كند. اثر اين‌دارو عمدتŠ مربوط به‌ ايجاد اتصال‌ بين‌

 

دو رشته‌ مولكولي‌ DNA و RNA و مهارساخت‌ پروتئين‌ است‌. همچنين‌ تا حدي‌داراي‌ فعاليت‌ كاهنده‌ ايمني‌ نيز

 

مي‌باشد.

 

 

 

فارماكوكينتيك‌: جذب‌ خوراكي‌ آن‌ ناقص‌ ومتغيير است‌. در مايعات‌ و بافتهاي‌ بدن‌غيرفعال‌ شده‌ ولي‌ در خون‌ به‌ مدت‌ شش‌ساعت‌ فعال‌ باقي‌ مي‌ماند. نيمه‌ عمر ان‌تقريبŠ 90 دقيقه‌ است‌. دفع‌ آن‌ از طريق‌ كليه‌و مدفوع‌ مي‌باشد.

 

 

 

هشدارها: در صورت‌ وجود انفيلتراسيون‌سلولي‌، تومور مغز استخوان‌ و سابقه‌درمان‌ با داروهاي‌ سمي‌ براي‌ سلول‌ ياپرتو درماني‌ طي‌ 3-4 هفته‌ قبل‌ از مصرف‌ملفالان‌، دارو با احتياط فراوان‌ مصرف‌شود.

 

عوارض‌ جانبي‌: نوتروپني‌ يا عفونت‌ وكاهش‌ پلاكت‌هاي‌ خون‌ از عوارض‌ شايع‌اين‌ دارو است‌.

 

 

 

نكات‌ قابل‌ توصيه‌: 1 ـ مقدار مصرف‌ اين‌دارو بايد براساس‌ نيازهاي‌ فردي‌ هر بيمارو مبتني‌ بر پاسخ‌هاي‌ باليني‌ و ميزان‌ كاهش‌فعاليت‌ مغز استخوان‌، به‌خصوص‌ به‌علت‌جذب‌ غيرقابل‌ اطمينان‌ ملفالان‌، تنظيم‌ شود.

 

2 ـ آشاميدن‌ آب‌ كافي‌ و گاهي‌ تجويزآلوپورينول‌ به‌منظور جلوگيري‌ ازنفروپاتي‌ در بيماران‌ مبتلا به‌ لوسمي‌ ولنفوم‌ توصيه‌ مي‌شود. همچنين‌ ممكن‌ است‌قليايي‌ كردن‌ ادرار نيز لازم‌ شود.

 

3 ـ توصيه‌ مي‌شود كه‌ در صورت‌ بروزلكوپني‌ كاهش‌ گلبول‌هاي‌ سفيد يا پلاكت‌خون‌ درمان‌ با ملفالان‌ قطع‌ شود. هنگامي‌كه‌ نتايج‌ معاينات‌ باليني‌ و آزمايشگاهي‌رضايتبخش‌ گرديد مي‌توان‌ درمان‌ را ادامه‌داد.

 

 

 

مقدار مصرف‌: در ميولم‌ مولتيپل‌ مقدار0/15mg/kg/day به‌ مدت‌ هفت‌ روز مصرف‌مي‌شود كه‌ يك‌ دوره‌ وقفه‌ تجويز حداقل‌سه‌ هفته‌اي‌ به‌دنبال‌ دارد. مقدار مصرف‌نگهدارنده‌ mg/kg/day 0/05 خواهد بود. درروش‌ ديگر مقدار mg/kg/day 0/25 براي‌چهار روز مصرف‌ مي‌شود كه‌ يك‌ دوره‌استراحت‌ 2-4 هفته‌اي‌ به‌دنبال‌ دارد. مقدارمصرف‌ نگهدارنده‌ mg/day 2-4 است‌. درروش‌ سوم‌ مصرف‌ مقدار mg/m2/day 7 ياmg/kg/day 0/25 به‌ مدت‌ 5 روز مي‌باشدكه‌ هر 5-6 هفته‌ يكبار تكرار مي‌شود. تنظيم‌مقدار مصرف‌ بايد طوري‌ باشد كه‌ حداقل‌اثر كاهنده‌ گويچه‌هاي‌ سفيد و پلاكت‌هابروز نمايد. در درمان‌ كارسينوم‌ تخمدان‌0/2mg/kg/day به‌ مدت‌ 5 روز مصرف‌مي‌شود كه‌ هر 4-6 هفته‌ در صورت‌بازگشت‌ تعداد سلولهاي‌ خوني‌ به‌مقدارطبيعي‌ تكرار مي‌گردد.

 

 

 

اشكال‌ دارويي‌:

 

Tablet: 2 mg

 

 

 

MERCAPTOPURINE

 

موارد مصرف‌: مركاپتوپورين‌ در درمان‌لوسمي‌هاي‌ لنفوسيتيك‌ حاد،ميلومونوسيتيك‌ حاد و ميلوسيتيك‌ حاد ودرمان‌ لوسمي‌ ميلوسيتيك‌ مزمن‌،لنفوم‌هاي‌ غيرهوچكيني‌، پلي‌سيتمي‌ ورا،بيماري‌ التهابي‌ روده‌ و آرتريت‌ ناشي‌ ازپسوريازيس‌ مصرف‌ مي‌شود.

 

 

 

مكانيسم‌ اثر: مركاپتوپورين‌ آنتي‌متابوليت‌و آنالوگ‌ پورين‌ است‌. در چرخه‌ تقسيم‌سلولي‌ به‌طور اختصاصي‌ در مرحله‌ Sعمل‌كرده‌ و با فعال‌ شدن‌ در بافتها باعث‌مهار ساخت‌ DNA و تا حدي‌  RNAمي‌شود.

 

 

 

فارماكوكينتيك‌: جذب‌ دارو از مجراي‌گوارش‌ متغير و ناقص‌ (تا 50 درصد) است‌.از سد خوني‌ ـ مغزي‌ عبور مي‌كند اما نه‌ به‌ميزاني‌ كه‌ براي‌ درمان‌ لوسمي‌ مننژيال‌كافي‌ باشد. متابوليسم‌ دارو كبدي‌ است‌.نيمه‌ عمر دارو 3 مرحله‌اي‌ و به‌ترتيب‌ 45دقيقه‌، 2/5 ساعت‌ و 10 ساعت‌ بوده‌ و دفع‌دارو كليوي‌ است‌.

 

 

 

هشدارها: 1 ـ مصرف‌ دراز مدت‌مركاپتوپورين‌ در بيماريهاي‌غيرنئوپلاسمي‌، به‌علت‌ اثرات‌ بالقوه‌سرطان‌ زايي‌ دارو، با احتياط فراوان‌ انجام‌شود.

 

2 ـ چون‌ ممكن‌ است‌ اثرات‌ مركاپتوپورين‌ديررس‌ باشد، توصيه‌ مي‌شود به‌ محض‌مشاهده‌ اولين‌ علائم‌ كاهش‌ گلبولهاي‌

 

سفيد (به‌خصوص‌ گرانولوسيتوپني‌) ياترومبوسيتوپني‌، خونريزي‌ و يا يرقان‌،درمان‌ با دارو فورŠ قطع‌ شود. پس‌ ازبازگشت‌ تعداد لكوسيتها براي‌ 2-3 روز ويا افزايش‌ تعداد آن‌، درمان‌ را مي‌توان‌ بانصف‌ مقدار اوليه‌ از سر گرفت‌.

 

3 ـ كاهش‌ گلبولهاي‌ سفيد وترومبوسيتوپني‌ (معمولا خفيف‌) ممكن‌است‌ 5-6 روز پس‌ از شروع‌ درمان‌ ايجاد وبه‌مدت‌ 7 روز پس‌ از قطع‌ مصرف‌ داروادامه‌ يابد.

 

 

 

عوارض‌ جانبي‌: كم‌خوني‌، مسموميت‌ كبدي‌يا انسداد صفراوي‌، كاهش‌ ايمني‌، كاهش‌گلبول‌هاي‌ سفيد يا عفونت‌،ترومبوسيتوپني‌، افزايش‌ اسيد اوريك‌خون‌، نفروپاتي‌ ناشي‌ از اسيد اوريك‌،كاهش‌ اشتها، تهوع‌ و استفراغ‌، زخم‌گوارشي‌ و استئوماتيت‌ از عوارض‌ جانبي‌مهم‌ و نسبتŠ شايع‌ دارو مي‌باشند.

 

 

 

نكات‌ قابل‌ توصيه‌: 1 ـ در مواردي‌ كه‌ بيمار300-600mg/day آلوپورينول‌ (براي‌پيشگيري‌ از هيپراوريسمي‌ يا كند شدن‌متابوليسم‌ مركاپتوپورين‌) مصرف‌ مي‌كند،ميزان‌ مصرف‌ دارو بايد به‌ 1/4 تا 1/3مقدار مصرف‌ كاهش‌ يابد.

 

2 ـ در لوسمي‌ حاد با وجودترومبوسيتوپني‌ و خونريزي‌ درمان‌ ادامه‌يابد چون‌ در بعضي‌ موارد توقف‌خونريزي‌ و افزايش‌ تعداد پلاكت‌ها در حين‌درمان‌ ديده‌ شده‌است‌ و در مواردي‌ نيزتجويز پلاكت‌ توصيه‌ شده‌ است‌.

 

 

 

مقدار مصرف‌:

 

بزرگسالان‌: در درمان‌ لوسمي‌ لنفوسيتيك‌حاد، لوسمي‌ ميلوسيتيك‌ حاد و لوسمي‌ميلومنوسيتيك‌ حاد، ابتدا 2/5mg/kg/day يا80-100mg/m2/day به‌صورت‌ مقدارواحد يا در مقادير منقسم‌ به‌كار مي‌رود.اگر پاسخ‌ باليني‌ مناسب‌ و كاهش‌لكوسيت‌ها 4 هفته‌ پس‌ از مصرف‌ اين‌ مقدارديده‌ نشد، مقدار مصرف‌ را مي‌توان‌ تا5mg/kg/day افزايش‌ داد. به‌عنوان‌ مقدارنگهدارنده‌ به‌ميزان‌ 1/5-2/5mg/kg/day يا50-100mg/m2/day مصرف‌ مي‌شود. دردرمان‌ بيماري‌ التهابي‌ روده‌1/5mg/kg/day مصرف‌ مي‌شود كه‌ درصورت‌ نياز تنظيم‌ مي‌شود. اگر پاسخ‌باليني‌ مناسب‌ و كمي‌ گلبولهاي‌ سفيد پس‌ از2-3 ماه‌ حاصل‌ نشد مي‌توان‌ مقدارمصرف‌ را تدريجŠ تا 2/5mg/kg/dayافزايش‌ داد.

 

كودكان‌: در درمان‌ لوسمي‌ لنفوسيتيك‌حاد، لوسمي‌ ميلوسيتيك‌ حاد و لوسمي‌ميلومنوسيتيك‌ حاد، مقدار 2/5 mg/kg/dayيا mg/m2/day 75 به‌صورت‌ مقدار واحد يادر مقادير منقسم‌ مصرف‌ مي‌شود.

 

 

 

اشكال‌ دارويي‌:

 

Tablet: 50 mg

 

 

منبع : دارونامه رسمی ایران

 

 

Advertisements

دسته‌بندی شده در: آخـریـن مـطـالـب پـزشـکی, بدون دسته بندی, دارو شـنـاسـی

RSS پزشکی

بخشهای تخصصی

RSS تیتر اخبار جدید پزشکی

  • خطایی رخ داد! احتمالا خوراک از کار افتاده. بعدا دوباره تلاش کنید.

آرشیو

آمار سایت

  • 2,610,228 hits
%d وب‌نوشت‌نویس این را دوست دارند: